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Neues aus der Welt der Wissenschaft |
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Kontrollierte Ablösung von Arzneistoff-Beschichtung |
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| | | Die Wirksamkeit von Arzneimitteln kann ganz entscheidend von der richtigen Beschichtung abhängen: Japanische Forscher stellen nun einen dünnen Film vor - mit eingebautem Selbstzerstörungsmechanismus. |
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Der Film könnte für eine kontrollierte Freisetzung des Inhalts sorgen. Solche ausgeklügelten "Coatings" ermöglichen beispielsweise, dass die Wirkstoffe zeitlich verzögert und erst an ihrem Zielort im Organismus freigesetzt werden.
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Publikation in "Angewandte Chemie"
Die Forschungsergebnisse sind im Fachmagazin "Angewandte Chemie" erschienen: "Time-Controlled Desorption of Ultrathin Polymer Films Triggered by Enzymatic Degradation" (Angew. Chem. 2003, 115 (10), Seiten 1147 - 1150). |
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Schichtweise aufgebauter Film |
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Der Film der japanischen Chemiker um Mitsuru Akashi vom Department of Nanostructured and Advanced Materials der Kagoshima University ist schichtweise aufgebaut.
Er basiert auf der elektrostatischen Anziehungskraft zwischen alternierenden Schichten aus einem negativ geladenen (anionischen) Biopolymer und einem positiv geladenen (kationischen) synthetischen Polymer.
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Selbstzerstörung durch DNA-spaltendes Enzym |
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Als Biopolymer wählten die Forscher Desoxyribonucleinsäure (DNA). Die äußerste der 17 Einzelschichten besteht dabei aus dem synthetischen Polymer. Der entscheidende Kniff: Auf diese äußerste Schicht wird eine weitere Schicht elektrostatisch aufgetragen. Sie besteht aus einem Enzym, das DNA in kleine Bruchstücke aufspaltet.
In dieser gebundenen Form ist das Enzym zunächst inaktiv. Die Selbstauflösung des Films wird ausgelöst, wenn er mit einer Lösung in Berührung kommt, die Calcium- und Magnesium-Ionen enthält.
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Enzym wird frei und beginnt mit DNA-Zerschnipselung |
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Die Ionen sättigen die negativen Ladungen des angelagerten Enzyms ab und heben so die elektrostatische Anziehung zu der darunter liegenden synthetischen Polymerschicht auf, das Enzym wird frei.
Gleichzeitig aktivieren und stabilisieren die Calcium- und Magnesium-Ionen das Enzym. Dieses beginnt, die DNA-Schichten nach und nach zu zerschnipseln. Die DNA-Schnipsel lösen sich ab und bilden nunmehr lösliche Komplexe mit dem synthetischen Polymer.
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Auflösung erst im Zielorgan möglich? |
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Und so zerfällt der Schichtaufbau langsam, aber sicher. Wie schnell der Auflösungsprozess von statten geht, hängt von der Konzentration der Calcium- und Magnesium-Ionen ab sowie von der Menge Enzym in der letzten Schicht.
Die einzelnen Komponenten einer nach diesem Prinzip aufgebauten Pharmaka-Beschichtung könnten beispielsweise so auf einander abgestimmt werden, dass erst die konkreten physiologischen Bedingungen, die im Zielorgan herrschen, die Auflösung der Schicht triggern.
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01.01.2010 |
